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ECUST系列化合物
ECUST系列化合物是公司基于天然产物二苯乙烯(烷)类结构进行进一步修饰,以CBT和EBTp为核心,通过药物偶联、氟代等方式探索开发出的性能不同的抗肿瘤候选药物,具有多靶点、抗肿瘤活性高、成药性好等优势。
ECUST003
二苯乙烯(烷)类与5-Fu的靶向偶联药物
作用机制新颖
: 肿瘤血管靶向的胸腺合成酶(TS)抑制剂
药效好
: ECUST003系列在胃癌和肺癌的体外抗肿瘤活性明显优于5-Fu
安全性高
:口服最大耐受剂量大于1500mg/kg, 毒性大大低于5-Fu
化合物专利授权,5-FU替代药物
ECUST004
靶向微管蛋白和内固醇硫酸酯酶双靶点的新型二苯乙烯类抗肿瘤候选药物
纳摩尔级抗肿瘤活性
药代动力学性质显改善,可口服
双靶点作用机制,兼具内分泌治疗和化疗效果
ECUST005
氟代二苯乙烯类化合物
氟原子的引入改善药物生物活性、药代动力学性质、代谢稳定性和配体与靶标蛋白的相互作用力及选择性
氟代衍生物具有较强的抗肿瘤活性,优于阳性对照药CBT,具有较好的应用开发前景
ECUST006
二苯乙烯类磷酰氨基酸酯及体外抗肿瘤活性
CBT类似物的磷酰氨基酸酯衍生物
具有VEGF、微管蛋白和磷酸酯酶抑制多靶点
抗肿瘤活性高于阳性对照品Imatinib
可以口服
华理医药
Website
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